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抗肥胖症药物研发有靶点
发布时间:2020年05月13日 14:47:33  来源: 健康报

  原标题:抗肥胖症药物研发有靶点

  国际顶尖学术期刊《科学》近日在线发表以上海科技大学为第一完成单位的一项重要研究成果,该研究首次解析了人源黑皮质素受体4(MC4R)的晶体结构,对研究肥胖症药物靶点有重大意义。

  据上海科技大学iHuman研究所博士研究生、论文第一作者于静介绍,MC4R是一个神秘而有趣的蛋白分子,其分布在中枢神经系统,主要在下丘脑中表达,对控制食欲、能量消耗、维持体重和调节体脂平衡等有重要作用。研究表明,目前在肥胖人群中,MC4R是突变最多的基因,解析其结构可极大地促进对黑皮质素信号机制的理解,有助于针对这一受体设计抗肥胖症药物。但针对MC4R结构与功能的研究及药物研发一直是世界难题。

  为揭开这一奥秘,上海科技大学iHuman研究所研究团队展开了攻关。研究发现,体内钙离子结合在MC4R正构结合口袋中,同时与受体及候选药物形成相互作用;钙离子有助于稳定受体候选药物复合物,并使内源性激动剂黑素细胞刺激激素的亲和力和效力分别提高37倍和600倍,但钙离子对内源性拮抗剂刺鼠相关蛋白却无类似的作用效果。这是医学界首次发现MC4R的结构,观察到功能性钙离子与G蛋白偶联受体的结合模式。

  上海科技大学iHuman研究所项目负责人、生命科学与技术学院助理教授赵素文认为,发现MC4R的结构,极大地促进了对黑皮质素信号机制的理解,有助于针对这一受体设计抗肥胖症药物。(记者 孙国根)

责任编辑:张潇予
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